Мифепристон 200 мг – Набор №1

Мифепристон

Мифепристон (Mifepristone, C₂₉H₃₅NO₂) — синтетический стероидный антипрогестаген. Назначается для экстренной контрацепции, стимуляции родов доношенного ребенка, прерывания нежелательной беременности, медикаментозного аборта замершего на ранних сроках плода. Препарат одобрен ВОЗ, проходит под кодом АТХ G03XB01. Разрешен к применению американским Минздравом FDA. Нозологической классификацией МКБ-10 отнесен к прочим половым гормонам и модуляторам рецепторов прогестерона. Лекарство системно воздействует на организм, может вызывать тяжелые побочные эффекты вплоть до летального исхода, поэтому отпускается строго по рецепту, а принимается под наблюдением врача.

Форма выпуска, состав

Медикамент имеет вид округлых плоскоцилиндрических светло-желтых таблеток.

Состав:

• Мифепристон. Действующее вещество. В зависимости от дозировки его массовая доля составляет 10, 50, 200, 600 мг.
• Кукурузный крахмал, повидон (PVP) К30. Формообразующие компоненты, оказывают незначительное детоксицирующее действие.
• Лактоза, магния стеарат. Вспомогательные ингредиенты.

В продажу Мифепристон поступает в блистерах по 1 или 3 таблетки. Упаковка — картонная пачка.

Фармакодинамика

Препарат блокирует восприимчивые к прогестерону рецепторы. Параллельно средство стимулирует выброс интерлейкина ИЛ 8 из хориодецидуальных клеток, благодаря чему миометрий матки начинает активно сокращаться. Это приводит к отслоению децидуальной оболочки, откреплению плодного яйца от слизистой с последующим выводом из организма женщины.

Фармакокинетика

Мифепристон обладает высокой биодоступностью. Полностью усваивается 69 % препарата. Через 90 мин. после приема 600 мг Мифепристона концентрация действующего вещества в крови достигает 1,98 мг/л. Tmax составляет 1,3 ч. Проникает в грудное молоко.

До 98 % лекарственного средства связывается плазматическими белками альбумином и альфа-гликопротеином. Первично перерабатывается печенью. 90 % продуктов распада медикамента выводит кишечник, 10 % — почки. В зависимости от индивидуальных особенностей метаболизма пациента, двукратное снижение концентрации препарата в крови занимает от 12 до 72 часов (Т_1/2 ~18 ч). Незначительные дозы средства могут определяться вплоть до 11 суток с даты приема лекарства.

Показания

• Медикаментозный аборт на сроках до 42 дней с момента задержки менструации (аменореи)
• Стимуляция родового разрешения доношенной беременности
• Экстренная контрацепция на протяжении 72 часов после незащищенного полового контакта или близости с использованием ненадежных средств защиты
• Лечение лейомиомы матки с опухолью, размеры которой соответствуют плодному яйцу на 1—12 неделе беременности

Противопоказания

Мифепристон запрещен к использованию курящим женщинам старше 35 лет, пациентам с наследственным порфирией, анемией с гемоглобином ниже 100 г/л. Ограничения касаются лиц с непереносимостью антипрогестагена, хронической недостаточностью печени, почек, надпочечников. К общим противопоказаниям также относятся бронхиальная астма, обструктивные патологии легких, рубцевание матки, воспаления репродуктивной системы, прием антикоагулянтов или глюкокортикостероидов, нарушения гомеостаза. Другие ограничения зависят от цели использования антипрогестагена.

Прерывание беременности. Наличие внутриматочной спирали, диагностированная внематочная беременность, оплодотворение на фоне противозачаточной гормональной терапии, срок более 42 дней после прекращения менструации.

Подготовка к родоразрешению. Эклампсия, преэклампсия, миома, тяжелый гестоз, кровянистые выделения из влагалища неясной природы, предлежание или отслоение плаценты, гемолитическая болезнь плода, аномальное расположение ребенка и другие противопоказания к естественным родам.

Лечение лейомиомы. Беременность, лактация, опухоли яичников, субмукозные маточные узлы, гиперплазия эндометрия, образования размером более чем 12-недельный плод.

Схема дозирования

Мифепристон принимают внутрь раз в сутки независимо от режима питания. Дозировка:

• 10 мг — для экстренной контрацепции. Эффективность 99 %.
• 50 мг — терапия миомы матки. Курс лечения — 3 месяца.
• 200 мг — стимуляция родовой деятельности при доношенной беременности. Допускается двукратное увеличение дозировки при слабо выраженном действии препарата. Повторная порция принимается через сутки.
• 200 мг — искусственное прерывание беременности на ранних сроках. Положительный результат в 98 %.
• 600 мг — медикаментозный аборт, устаревшая дозировка.

Особые указания

Препарат используют исключительно под наблюдением врача в учреждениях с реанимационным оборудованием и оснащением для абортов. Длительность медицинского контроля — минимум 120 мин. В течение 48 часов после приема эндометрий отслоится, раскроется шейка матки и выйдет плодное яйцо. Спустя 8—14 дней необходимо пройти врачебный осмотр и УЗИ для подтверждения полного аборта. В случае неэффективности средства беременность прерывают оперативным методом.

Грудное вскармливание прекращают на 2 недели с момента использования Мифепристона. Пациенткам с инфекционным эндокардитом, искусственным сердечным клапаном назначают профилактический прием антибиотиков.

С осторожностью Мифепристон используют при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как Ибупрофен, Индометацин, Диклофенак, Вольтарен, Цитрамон, Седалгин, Аспирин, Напроксен. Эти медикаменты снижают эффективность антипрогестагена.

Побочные действия

Терапия Мифепристоном часто сопровождается общей слабостью, головокружениями, тошнотой, болями внизу живота, кровотечениями из половых путей, воспалением матки, нарушение менструального цикла. Реже возникают кожная сыпь, бессонница, анемия, обмороки.

Передозировка сопровождается почечной коликой, рвотой, ознобом и другими симптомами, характерными для отравления. В этом случае необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять сорбент. При резком ухудшении самочувствия, тяжелых проявлениях побочных реакций следует незамедлительно обратиться за врачебной помощью.